Čo to sú GABA receptory?
Receptory kyseliny γ-aminomaslovej (γ-aminobutyrát, GABA) sú najpočetnejším receptory mozgu. GABA receptory sa delia na inotropný receptory GABA A (chloridové kanály) a metabotropní receptory GABA B.
GABA receptory sú inhibičné a pôsobí na ne napríklad aj alkohol alebo prášky na spanie. Samotná kyselina γ-aminomaslovej (GABA) sa niekedy predáva ako výživový doplnok na uľahčenie spánku. Takýto účinok však u orálneho podávania tohto neurotransmiteru preukázaný nikdy nebol. Mozgové bunky sa samy starajú o optimálnu dodávku GABA na signalizačné účely. Nesmieme sa nechať zviesť k tomu, aby sme považovali GABA za akési endogénnej hypnotikum, ktoré možno podať aj orálne.
Väčšina neurónov mozgu funguje tak, že vykazujú spontánnu aktivitu, ktorá je kontinuálne potlačovaná pôsobením kyseliny γ-aminomaslovej cez GABA receptory. Väčšia inhibícia niektorých neurónov môže viesť k aktivácii neurónov iných.
Alkohol a GABA receptory
Neuroveda po dlhú dobu minulého storočia nemala istotu, ako vlastne alkohol spôsobuje opitosť. Ešte na základnej škole nám učiteľka biológie hovorila, že etanol funguje tým, že sa rozpúšťa v tukoch lipidickej membrány buniek a mení jej priepustnosť. Od tej doby ale vyšlo najavo, že malá molekula etanolu ovplyvňuje značné množstvo špecifických nervových receptorov a že medzi nimi kvantitatívne najdôležitejšie je väzba etanolu na GABA A receptory.
Pôsobenie ženšenu na GABA receptory
GABA receptory, sú najhojnejšia receptory v mozgu. Silné agonistami alebo antagonistami týchto receptorov medzi adaptogény z definície nenájdeme, ale časté sú modulačné účinky.
mechanizmus účinku
Extrakt z modelového adaptogénu ženšenu spomaľuje vychytávania GABA do synapsií potkana ( Tsang1985gsi ), čo by teoreticky zvyšovalo účinok GABA. Podobný účinok ženšenu bol ale zistený aj u ďalších neurotransmiterov: glutamátu, dopamínu , noradrenalínu a serotonínu , takže celkový účinok ženšenu na CNS nie je ľahko dovoditelný a nezakladá sa na ovplyvnenie jediného receptora.
Panaxosidy so vzťahom ku GABA receptorom
U ginsenoidov Rb 1 , Rb 2 , Rc , Re , Rf a Rg 1 bola preukázaná ich reverzibilná väzba na GABA A and GABA B receptory ( Kimura1994igw ). Celková saponínu frakcie, ako aj čisté ginsenosidy Re a Rf zosilňujú väzbu flunitrazepamu (Rohypnol) na GABA receptory ( Kimura1994igw ).
Celkový GABAergní účinok ženšenu
Extrakt Panax quinquefolius v dávke 3μg sušiny na mililiter tlmil aktivitu neurónov mozgového kmeňa (konkrétne nucleus tractus solitario, potkan) a pôsobil proti dráždenie n. Vagus o 27%, dvakrát menej než referenčná GABA agonista muscimol v konc. 30μM. Ženšen ale nie je agonista, ale stabilizátor: Ženšenový extrakt chráni neuróny pred účinkom vyšších dávok muscimolu a tento účinok ženšenu nie je reverzibilné GABA A antagonistom bikukulínom ( Yuan1998mag ). To by ukazovalo pravdepodobne na predpokladať neurosteroidní stabilizačný účinok. Tiež u panaxosidu majonosidu-R 2 sa ukazuje, že jeho protistresové pôsobenie je aspoň sčasti spôsobené účinkom na GABA A receptory ( Huong1998aem ).
GABAergní účinky v ríši adaptogénov
- Sedatívny účinok šišiaka bajkalského možno blokovať GABA antagonista bikukulínom ( Chang2011beb ).
(Zoznam GABAergních adaptogénov tým samozrejme nie je vyčerpaný.)
